临床常用抗生素药物的主要特点
抗生素
是指由自然界中的细菌、真菌或其他维生素在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类物质。如青霉素。
半合成抗生素则是在天然抗生素的结构基础上进行改造，如氨苄西林；完全人工合成的对细菌或真菌有抑制或杀灭作用的物质，严格的话只能称为抗菌药或抗真菌药，如磺胺类或喹诺酮类。
以下我们介绍的抗生素可分为青霉素类、头孢菌素类、单环类及β-内酰胺酶抑制剂的复方制剂；氨基糖苷类、大环内酯类以及可以称之为磺胺类及喹诺酮类的抗菌药。
图1抗生素的作用特点
下面简单介绍一下抗抗生素以及人工合成抗菌药的作用特点。
一、β-内酰胺类抗生素[1-3]
依据化学结构特点分为青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、碳青霉烯类、β-内酰胺酶抑制剂复合制剂类、单环内酰胺类。如图1所示，该类药物主要通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合而妨碍细菌细胞壁粘肽的合成而导致细胞的死亡。属于繁殖期杀菌剂。其作用特点如下表1-3所示：
表1青霉素类作用特点
分类
代表药物
作用特点
天然青霉素类
青霉素G
苄星青霉素
主要作用与革兰氏阳性菌
耐酶青霉素类
甲氧西林
苯唑西林
（临床上少用）
对葡萄球菌所产生的β-内酰胺酶稳定，主要用于产酶葡萄球菌所引起的各种感染
广谱青霉素类
阿莫西林
氨苄西林
（口服吸收好，抗菌谱广）
广谱不耐酶，对G+球菌、G-球菌、对白喉杆菌、李斯特菌和部分拟杆菌有效，对敏感粪肠球菌效果强
抗铜绿假单胞菌
哌拉西林
羧苄西林
广谱不耐酶，对流感嗜血杆菌、抗铜绿和肠杆菌科效果好效果强，其中哌拉西林抗铜绿作用最强
表2头孢类作用特点
分类
代表药物
作用特点
第一代
头孢唑林
头孢氨苄
（不用于中枢神经系统感染）
抗G+菌活性强（如MSSA、链球菌等），一代头孢推荐围手术期预防用药，有循证医学证据的是头孢唑林
第二代
头孢呋辛
头孢克洛
对G+菌较第一代略差，对G-菌较第一代强，对多数敏感肠杆菌有较好活性
头孢呋辛能透过炎性血脑屏障，推荐围手术期预防用药，有循证医学证据
第三代
头孢曲松
头孢他啶
头孢哌酮
G+抗菌活性较1、2代弱
G-菌抗菌活性强，厌氧菌感染需联合使用，部分有抗铜绿作用，头孢他啶＞头孢哌酮
第四代
头孢吡肟
头孢噻利
对G+菌、G-菌、厌氧菌均有效，对β-内酰胺酶高度稳定，但对ESBLs效果不佳
肾功能不全者能警惕中枢神经毒性
以上为典型β-内酰胺类，下面为非典型β-内酰胺类药物。
表3非典型β-内酰胺类
分类
代表药物
作用特点
头霉素类
头孢西丁
头孢美唑
对部分G-杆菌，和MSSA、链球菌等G+菌具良好的抗菌作用
对β-内酰胺酶稳定，部分ESBLs稳定
与头孢菌素区别：抗脆弱杆菌等厌氧菌的作用好
碳青霉烯类
亚胺培南
美罗培南
抗菌谱广，对G+、G-（含产ESBLs肠杆菌、产Ampc酶细菌）、厌氧菌均有抗菌作用
该类药物不用于治疗轻症感染，更不可作为预防用药
注意中枢神经的不良反应，尤其是有癫痫史的患者，尤其使用亚胺培南
β-内酰胺酶抑制剂
克拉维酸
舒巴坦
他唑巴坦
不可逆竞争性抑制β-内酰胺酶活性
联合剂的抗菌作用主要取决于β-内酰胺药物的抗菌谱和抗菌活性
单环类
氨曲南
窄谱，对G-杆菌如肠杆菌科和铜绿作用良好，对G+球菌和厌氧菌无效
对金属酶稳定，使用时建议联合
氨基糖苷类[1-3]
如图1所示：该类药物主要作用于细菌蛋白质合成过程，使细菌细胞膜的通透性增加，导致重要生理物质外漏，从而引起细菌死亡。本类药物对静止期细菌的杀灭作用强，为静止期的快效杀菌剂。作用特点如表4所示：
表4氨基糖苷类作用特点
代表药
不同点
相同点
链霉素
通常用于结核治疗
一般不用于G+球菌治疗
对厌氧菌通常不敏感
对大多数肠杆菌科细菌敏感
对铜绿敏感
通常不覆盖鲍曼不动杆菌（除阿米卡星）
庆大霉素
对G+球菌作用更好
阿米卡星
肠杆菌科细菌、铜绿的敏感性显著高于其他氨基糖苷类，通常用于耐药菌的联合治疗
依替米星
不建议重症患者的使用
大环内酯类[1-3]
本类抗生素作用于细菌细胞核糖体50S亚基，阻碍细菌蛋白质的合成，属于生长期快效抑菌剂，不宜与β-内酰胺类等繁殖期杀菌剂联合，以免发生拮抗作用。
表5大环内酯类
代表药
不同点
相同点
红霉素
抗菌谱窄（不覆盖流感嗜血杆菌）
抗G+球菌代表药
对G+球菌作用强，肺炎链球菌、溶血性链球菌、金葡菌耐药率高，但对肠球菌不敏感
军团菌、衣原体效果好，支原体目前耐药率高
阿奇霉素
对流感嗜血杆菌强于克拉霉素
用于某些性传播疾病（沙眼衣原体、梅毒螺旋体、淋球菌等）
克拉霉素
用于清除幽门螺杆菌
喹诺酮类[1-3]
其作用机理作用于细菌的DNA螺旋酶，使细菌DNA不能形成超螺旋，染色体受损从而产生杀菌作用。属于人工合成抗生素。
表6喹诺酮类
代表药
不同点
相同点
环丙沙星
不用于社区获得性肺炎
肠杆菌科细菌治疗的首选喹诺酮类
对铜绿效果好
G+球菌
对肺炎链球菌效果好
G-菌
流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌敏感率高
覆盖大部分肠杆菌科细菌，但应注意耐药率
厌氧菌
莫西沙星效果强
左氧氟沙星
肺炎链球菌效果好
对铜绿细菌敏感
莫西沙星
对肺炎链球菌优于左氧
对厌氧菌和结核分枝杆菌效果优于左氧和环丙
抗铜绿作用差
磺胺类[1-3]
其作用机理如图1所示，该类药物为广谱抑菌药，对G+球菌：金葡菌敏感，但对链球菌耐药多，对肠球菌固有耐药；对G-杆菌：肠杆菌科存在不同程度的耐药问题；厌氧菌不覆盖细菌对磺胺类的耐药性和不良反应较突出，临床应用受到明显限制。
以上为临床常用抗生素类药物的主要抗菌作用特点。
参考文献：
1何礼贤.国家抗微生物治疗指南[M].北京：人民卫生出版社，:-
2抗菌药物临床应用指导原则修订工作组.抗菌药物临床应用指导原则[M].:21-39
3JayP,Sanford.桑德福抗微生物治疗指南[M].范洪伟译.北京：中国协和医科大学出版社.:71-76
END
作者：黄缓缓
审核：张青青
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