Benzuoxilinna
OxacillinSodium
苯唑西林钠,抗生素,青霉素类,主要制剂为片剂、胶囊、注射剂。
化学结构式本品为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(5-甲基-3-苯基-4-异噁唑甲酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐一水合物。按无水物计算,含苯唑西林(C19H19N3O5S)不得少于90.0%。性状本品为白色粉末或结晶性粉末;无臭或微臭。
本品在水中易溶,在丙酮或丁醇中极微溶解,在乙酸乙酯或石油酰中几乎不溶。
比旋度 取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则),比旋度为+°至+°。
药理作用本药通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用,为耐酸和耐青霉素酶青霉素,对产青霉素酶金黄色葡萄球菌菌株有效;但对不产酶菌株的抗菌作用弱于青霉素G。
药代动力学空腹口服1g,Cmax为0.5~1小时,吸收量可达口服量1/3以上,食物影响其吸收;肌内注射0.5g,血药浓度于0.5小时达峰值,约16μg/ml。在体内分布广,肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节囊液中均可达有效治疗浓度;腹水中含量较低,痰和汗液中含量微少;本药不能透过正常血脑屏障。食物可影响其吸收,进入体内的药物,约有1/3~1/2以原型在尿中排泄,半衰期为0.4小时。
适应症用于产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的周围感染,包括内脏、皮肤和软组织等部位的感染,如败血症、心内膜炎、肺炎及皮肤和软组织感染;也用于化脓性链球菌或肺炎链球菌与耐青霉素葡萄球菌混合感染;但对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)感染无效,对中枢感染不适用。
禁忌症有青霉素类药物过敏史或青霉素类皮肤试验阳性者。
贮藏严封,在干燥处保存。
来源:《中国药典》年版2部,国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识(一)
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