纵观一周的药物研发动态，在抗感染药物领域，扬州Blue生物医药技术公司发现新型Penicilone衍生物，默克公司发现新型HIV抑制剂；在内分泌药物领域，勃林格殷格翰公司发现新型GPR40激动剂；在神经系统药物领域，葛兰素史克公司发现新型LRRK2抑制剂，杨森公司发现新型OGA抑制剂；抗肿瘤药物领域，Sun制药公司、Hanmi公司和南澳大学等多家机构均有新型抗肿瘤化合物报道。
抗感染药物：
扬州Blue生物医药技术公司发现新型Penicilone衍生物扬州Blue生物医药技术公司的研究人员发现新型Penicilone衍生物，有低的细胞毒活性，据报道可用于治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐万古霉素的粪肠球菌(VRE)感染。一化合物(Cpdpg43;EN)与核从青霉素、cohaerinA和B相比，对MRSAATCC、ATCC、甲氧西林敏感性金黄色葡萄球菌(MSSA)ATCC、ATCC和VREATCC菌株表现出显著的抗菌活性(MIC≤1.56mcg/ml)。（专利号：WO）
默克公司发现新型HIV整合酶抑制剂默克公司的研究人员发现新型取代喹啉衍生物，作为HIV整合酶抑制剂，据报道可用于治疗HIV感染。禁食比格犬口服10mg/kg，一化合物(Cpd3pg27,claim10;EN)的AUC(0-72h)是mcM·h。（专利号：WO）
内分泌药物：
勃林格殷格翰公司发现新型GPR40激动剂勃林格殷格翰公司的研究人员发现新型苄氨基吡嗪基环丙烷羧酸类化合物和苄氧基吡嗪基环丙烷羧酸类化合物，作为游离脂肪酸受体1(FFAR1;GPR40)激动剂，据报道可用于治疗2型糖尿病。两个化合物(Cpd36pg61;EN)(Ex2pg50;EN)对人星形细胞瘤N1细胞稳定表达的人GPR40受体表现出激动剂活性(EC50=4nM和3nM)。化合物二在pH6.8的水溶液中的溶解度为16mcg/ml。（专利号：WO；WO）
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神经系统药物：
葛兰素史克公司发现新型LRRK2抑制剂葛兰素史克公司的研究人员发现新型富亮氨酸重复激酶2(LRRK2;素)抑制剂，据报道可用于治疗帕金森病。两个化合物(CpdA-13pg77;EN)ExA-3pg84;EN)均可抑制人成神经细胞瘤SH-SY5Y细胞内表达的重组LRRK2激酶的活性(pIC50=8.1和7.9)。另两个化合物(Expg;EN)(ExE5pg,claim9;EN)均可抑制重组人全长LRRK2(突变体G)的活性(pIC和≥6)。该两个化合物也均可抑制人成神经细胞瘤SH-SY5Y癌细胞内过表达的重组LRRK2的Ser磷酸化(pIC和=8.3)。（专利号：WO；WO；WO；WO）
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杨森公司发现新型OGA抑制剂杨森公司的研究人员发现新型N-乙酰基-β-D-氨基葡糖苷酶(O-GlcNAcase,OGA)抑制剂，据报道可用于治疗阿尔茨海默氏病、进行性核上性麻痹、肌萎缩侧索硬化症和额颞叶痴呆。一化合物(Cpd49,pg72;EN)可抑制重组人OGA活性(pIC50=8.41;Emax=99.6%)，也可抑制HEK细胞内的OGA活性(pEC50=7.34;Emax=88.8%)。（专利号：WO）
抗肿瘤药：
Sun制药公司发现新型ER拮抗剂Sun制药公司的研究人员发现新型杂环化合物，作为雌激素受体(ER)拮抗剂，特别是ERα和选择性雌激素受体降能器(SERD)，据报道可用于治疗癌症。一化合物(Cpd8pg79,claim7;EN)对人乳腺MCF7癌细胞表现出抗增殖活性(1mcM时为98.24%)。（专利号：WO）
Hanmi公司发现新型蛋白激酶抑制剂Hanmi公司的研究人员发现新型嘧啶化合物，作为蛋白激酶抑制剂，特别是双特异性蛋白激酶CLK2和/或NUAK家族SNF1样激酶1(ARK5)和/或酪氨酸蛋白激酶受体UFO(AXL)和/或VEGFR-2(FLK-1/KDR)抑制剂，据报道可用于治疗癌症。一化合物(Ex30pg36,claim8;EN)对人双表型B慢性骨髓单核细胞性白血病MV-4-11细胞表现出抗增殖活性(GI50=0.8nM)。（专利号：WO）
南澳大学发现新型CDK抑制剂南澳大学的研究人员发现新型N-环烷基/环烷基-4-(咪唑并[1,2-a]吡啶)嘧啶-2-胺衍生物，作为周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂，特别是CDK9/周期蛋白T1和/或CDK1/周期蛋白B和/或CDK2/周期蛋白A和/或CDK4/周期蛋白D1和/或CDK6/周期蛋白D3和/或CDK7/周期蛋白H，据报道可用于治疗癌症。一化合物(Cpd7pg40;EN)可抑制CDK9/周期蛋白T1活性(Ki=0.mcM)，其选择性高于CDK1/周期蛋白B、CDK2/周期蛋白A、CDK4/周期蛋白D1、CDK6/周期蛋白D3和CDK7/周期蛋白H(Ki=0.42,0.24,0.,1.71和0.73mcM)。该化合物对人双表型B慢性骨髓单核细胞性白血病MV-4-11细胞、急性单核细胞性白血病MOLM-13、原髓细胞白血病NB4、骨髓组织细胞性淋巴瘤U-、卵巢A、前列腺PC-3和乳腺癌细胞表现出抗增殖活性(在72h时GI50=0.,0.,0.16,0.,0.,0.和0.-0.mcM)。（专利号：WO）
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