这周的药物研发进展，在镇痛药物领域，Esteve制药公司发现新型镇痛药；在抗感染药物领域，上海药物所发现新型抗菌化合物，Shionogi公司发现新型流感病毒CEN抑制剂；在神经系统药物领域，罗氏公司发现新型MAGL抑制剂，默克公司发现新型LRRK2抑制剂；抗肿瘤药物领域，JubilantBiosys公司、默克公司、TempestTherapeutics、上海Longwood生物制药公司、百时美施贵宝公司和Daewoong制药均有新型抗肿瘤化合物报道。
镇痛药物：
Esteve制药公司发现新型镇痛药Esteve制药公司的研究人员发现新型三正丙胺衍生物，作为电压门控性钙通道α2/δ-1亚基和去甲肾上腺素转运体(NET)配体，据报道可用于治疗疼痛（包括炎症疼痛、神经痛、慢性痛、痛觉超敏/痛觉过敏、抑郁、焦虑和多动症）。一化合物(Ex71pg63,claim11;EN)可抑制[3H]-加巴喷丁和Cav2.2钙通道的人α2/δ-1亚基的连接(Ki≥nM)及[3H]-nisoxetin和人NET的连接(KinM)。（专利号：WO）
抗感染药物：
上海药物所发现新型抗菌化合物上海药物所的研究人员发现新型二聚吲哚生物碱化合物，据报道可用于治疗细菌感染。一化合物(Cpd1dpg4,claim4;EN)对革兰氏阳性菌化脓性链球菌ATCC(MIC≤0.g/ml)、甲氧西林和万古霉素敏感性金黄色葡萄球菌(Newman株)、MRSAMu50、耐甲氧西林和利奈唑胺的金黄色葡萄球菌NRS、耐万古霉素和替考拉宁敏感性VanB、肠球菌Efm-HS、肠球菌Efm-HS、表皮葡萄球菌、枯草杆菌CMCC均表现出抗菌活性(MIC=0.5,2,0.5,1,2,2,0.25和4g/ml)，且对大肠杆菌AB表现出低的抗菌活性(MICg/ml)。（专利号：WO）
Shionogi公司发现新型流感病毒CEN抑制剂Shionogi公司的研究人员发现新型取代聚环哒嗪衍生物，作为帽依赖核酸内切酶(CEN)(流感病毒)抑制剂，据报道可用于治疗流感病毒感染。一化合物(CpdI-1pg47;EN)可抑制MDCK细胞内的流感病毒的细胞病理效应(EC50=18.2nM)。（专利号：JP）
神经系统药物：
罗氏公司发现新型MAGL抑制剂罗氏公司的研究人员发现新型哌嗪衍生物，作为单甘油酯酶(MGLL;MAGL)抑制剂，据报道可用于治疗肌萎缩侧索硬化症、多发性硬化症、癌症、疼痛、神经炎症、神经退行性疾病、阿尔茨海默氏病和帕金森病等。一化合物(Expg,claim24;EN)可抑制重组野生型(WT)MAGL活性(IC50=0.mcM)。（专利号：WO）
默克公司发现新型LRRK2抑制剂默克公司的研究人员发现新型吲唑基-螺[2.3]己烷-腈衍生物，作为2(LRRK2;素)(GS突变体)抑制剂，据报道可用于治疗帕金森病。一化合物(Ex11pg58,claim8;EN)可抑制人LRRK2GS突变体酶活性(IC50=0.9nM)。（专利号：WO074810）
抗肿瘤药：
JubilantBiosys公司发现新型PAD抑制剂JubilantBiosys公司的研究人员发现新型咪唑并吡啶化合物，作为蛋白-精氨酸脱亚胺酶-4(PADI4)抑制剂，据报道可用于治疗癌症、哮喘、溃疡性结肠炎、囊性纤维化、风湿性关节炎、脉管炎、系统红斑狼疮和银屑病等。一化合物(Cpd13pg74,claim11;EN)可抑制PAD4活性(IC50≤1mcM)。（专利号：WO077631）
默克公司发现新型IDO抑制剂默克公司的研究人员发现新型取代环丁基吡啶和环丁基嘧啶化合物，作为吲哚胺2,3-二氧酶1(IDO1;IDO)抑制剂，据报道可用于治疗癌症、病毒感染、抑郁、神经退行性疾病、移植排斥、自身免疫性疾病和年龄相关的白内障等。两个化合物(Ex55pg81,claim15;EN)(Ex27pg56,claim13;EN)均可抑制人宫颈HeLa癌细胞内IFN-γ诱导的IDO1的活性(IC50=2nM和4nM)。该两个化合物也都可抑制LPS和IFN-γ刺激的人全血内IDO1的活性(IC50=9nM和21nM)。（专利号：WO074749；WO074747）
WO074749
WO074747
TempestTherapeutics发现新型IDO抑制剂TempestTherapeutics的研究人员发现新型吡啶甲酰胺化合物，作为吲哚胺2,3-二氧酶1(IDO1;IDO)抑制剂，据报道可用于治疗癌症。一化合物(Ex2pg46,claim26;EN)可抑制人宫颈HeLa癌细胞内IFN-γ诱导的IDO1的活性(IC50≤1nM)。（专利号：WO079614）
上海Longwood生物制药公司发现新型PD-1/PD-L1小分子抑制剂上海Longwood生物制药公司的研究人员发现新型程序性细胞死亡1(PDCD1;PD-1;CD)/PD-1配体1(PD-L1;CD)相互作用抑制剂，据报道可用于治疗癌症。一化合物(CpdLW-5020pg39,claim5;EN)可抑制PD-L1和PD-1的连接(IC50=1-10mcM)。（专利号：WO076343）
百时美施贵宝公司发现新型STING激动剂百时美施贵宝公司的研究人员发现新型环形二核苷酸化合物，作为干扰素基因蛋白刺激剂(STING;TMEM)抑制剂，据报道可用于治疗癌症。一化合物(Ex3-3pg,claim21;EN)对野生型人STING和它的AQ异构体表现出连接亲和性(IC50=1.1和0.04mcM)。该化合物可激活cGAMP(mcM)诱导的THP1-双TM报告子细胞内NFκ-B和干扰素调节因子3(IRF3)信号(EC50=8.1和6mcM)，这表示着STING激活。（专利号：WO079261）
Daewoong制药公司发现新型BTK和ITK激酶双抑制剂Daewoong制药公司的研究人员发现新型苯基吡啶衍生物，作为Bruton酪氨酸激酶(BTK)和ITK(EMT)激酶的双抑制剂，据报道可用于治疗癌症。一化合物(Ex46pg68,claim11;EN)可抑制BTK和ITK的活性(IC50=1.7和1.6nM)。（专利号：WO074275）
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